После приема внутрь 750 мг метронидазола максимальную концентрацию

После приема внутрь 750 мг метронидазола максимальную концентрацию препарата (Сmax) определяют через 30–60 мин, период полувыведения (Т1/2) составляет 8 часов. При внутривенном введении Т1/2 метронидазола равен 7,3 ч; Сmax в крови определяют через 1 ч после прекращения введения; содержание препарата сохраняется на терапевтическом уровне на протяжении 6–8 часов. При ректальном и вагинальном введении метронидазола в свечах или влагалищных таблетках его биодоступность на 10% ниже, чем при приеме внутрь. После введения нитроимидазолы определяются во многих тканях организма и биологических жидкостях, хорошо проникают через ГЭБ (создавая высокие концентрации в спино–мозговой жидкости (СМЖ) и в ткани мозга) и плацентарный барьер, проникают в грудное молоко, активно секретируются со слюной и желудочным соком. Препарат связывается с белками плазмы, выводится с желчью, где содержится в высокой концентрации, а затем вновь всасывается в кишечнике. Медленно выводится из организма, с мочой – 60–80% от принятой дозы, из них 20% в неизмененном виде, с калом – до 15%. При повторных введениях возможна кумуляция.

Период полувыведения в зависимости от препарата составляет от 6 часов до 14 часов. У новорожденных может возрастать до 1 сут. Нитроимидазолы метаболизируются в печени путем окисления и связывания с глюкуроновой кислотой, в связи с чем их с осторожностью назначают при заболеваниях печени, а также у геронтологических больных, отдавая предпочтение в/в формам введения или ректальным свечам, при необходимости корректируя дозу препарата. Потребность в снижении суточной дозы нитроимидазолов может возникнуть и при почечной недостаточности, обусловленной, в частности, гестозом, сепсисом и т. д. Несмотря на то, что период полувыведения нитроимидазолов при почечной недостаточности не изменяется, тем не менее у пациентов с выраженными нарушениями функции почек (КК менее 30 мл/мин) суточную дозу нитроимидазолов целесообразно уменьшить. Препараты из группы нитроимидазолов обладают нейротоксичностью. Вследствие этого у пациенток с органическими заболеваниями ЦНС применение их ограничено из–за высокого риска развития судорог и эпилептических припадков. Следует отметить, что нитроимидазолы хорошо проникают через плаценту, создавая высокие концентрации препарата в тканях плода. В экспериментах на животных были показаны мутагенный и канцерогенный эффекты, в силу чего препараты группы нитроимидазолов противопоказаны в первом триместре беременности.

Метки:

Комментарии закрыты.