Инактивация препарата происходит в печени, более

Инактивация препарата происходит в печени, более 90% выводится с желчью, что позволяет принимать препарат больным не только с легкой, но даже с умеренной степенью поражения почек. На фоне применения новонорма не зарегистрировано случаев гипогликемической комы. Дозировка от 0,5 до 4 мг перед основными приемами пищи (обычно 2-4 раза в день). Таким образом, препарат позволяет больному более гибко подходить к вопросу соблюдения режима питания. В случае пропуска приема пищи (например, обеда) прием препарата также пропускается. Это очень важно для относительно молодых пациентов с активным образом жизни, т. к. при лечении ПСМ в этом случае возникал бы риск гипогликемии.

Максимальная доза составляет 16 мг в сутки. Наилучшие результаты репаглинид показывает у больных с небольшим стажем СД2, т. е. у больных с сохраненной секрецией инсулина. Если на фоне использования препарата происходит улучшение постпрандиальной гликемии, а гликемии натощак остается повышенной, его можно успешно комбинировать с метформином или пролонгированным инсулином перед сном. Натеглинид является еще одним представителем прандиальных регуляторов гликемии. Он представляет собой производное аминокислоты Dфенилаланина. Механизм действия и все основные фармакокинетические и фармакодинамические свойства схожи с репаглинидом.

Можно отметить, что натеглинид практически не требует подбора дозы. Стандартная разовая доза 120 мг перед каждым основным приемом пищи. Препараты тиазолидиндионового ряда (пиоглитазон, розиглитазон) вошли в клиническую практику только в последние годы. Подобно бигуанидам, эти препараты не стимулируют секрецию инсулина, но повышают чувствительность к нему периферических тканей.

Соединения этого класса выступают в роли агонистов ядерных PPAR-g рецепторов (peroxisome proliferatoractivated receptor). PPAR-g рецепторы обнаруживаются в жировой, мышечной тканях и в печени. Активация PPAR-g рецепторов модулирует транскрипцию ряда генов, связанных с передачей эффектов инсулина на клетки и участвующих в контроле уровня глюкозы и метаболизме липидов. Помимо снижения уровня гликемии, улучшение чувствительности тканей к инсулину благоприятно влияет на липидный профиль (повышается уровень липопротеидов высокой плотности, снижается содержание триглицеридов). Учитывая, что эти препараты действуют, стимулируя транскрипцию генов, для получения максимального эффекта требуется до 2-3 мес. В клинических исследованиях эти препараты обеспечивали снижение уровня HbA при монотерапии примерно на 0,5-2%. Препараты данного класса могут применяться в сочетании с ПСМ, инсулином или метформином. Сочетание с метформином обосновано в связи с тем, что действие бигуанидов направлено в большей степени на подавление глюконеогенеза, а действие тиазолидиндионов на повышение периферической утилизации глюкозы.

Комментарии закрыты.