Показано, что Амарил комплексируется с кавеолином

Показано, что Амарил комплексируется с кавеолином жировых клеток и не исключено, что именно этот механизм объясняет специфичность влияния амарила на активизацию утилизации глюкозы в жировой ткани. В исследованиях на собаках показано, что при внутривенном введении глибенкламида в дозе 0,15 мг/кг, глипизида в дозе 1,5 мг/кг вызывали немедленное повышение артериального давления, тогда как введение Амарила в дозе 0,45 мг/кг не вызывало никаких изменений артериального давления (D. W. Landry et al., 1992) При таких же экспериментальных исследованиях инфузия одинаковых по сахароснижаю щей активности доз Амарила (2 мкг/кг/мин), глибенкламида (25 мкг/кг/мин) или гликлазида (500 мкг/кг/мин) в течение 1 минуты в левую нисходящую венечную артерию сердца вызывала уменьшение коронарного кровотока с повышением сопротивления в них, ослабление механической работы сердца, усиленное выведение кислорода из сердечной мышцы. Влияние на перечисленные показатели инфузии Амарила были значительно менее выраженными по сравнению с инфузией гликлазида или глибенкламида. На изолированной мышце сердца глибенкламид вызывал дозозависимое повышение порога чувствительности к электричеству, время проводимости и эффективный рефракторный период, снижал способность сердца к автоматизму.

Амарил в тех же концентрациях практически не оказывал влияния на перечисленные показатели деятельности сердца (G. BallangiPordmy et al., 1992). Все это показывает, что Амарил оказывает значительно меньшее воздействие на сердечнососудистую систему, чем традиционные сульфонилмочевинные препараты глибенкламид, гликлазид или глипизид. Имеются сообщения об антиагрегационном и антиатерогенном эффекте Амарила. Амарил в концентрации 40 мкМ избирательно ингибирует циклооксигеназу и снижает превращение арахидоновой кислоты в тромбоксан А2, который способствует агрегации тромбоцитов, тогда как глибенкламид угнетает как циклооксигеназу, так 12липооксигеназу, которая контролирует превращение арахидоновой кислоты в лейкотриены. Гликлазид же не оказывает никакого воздействия ни на циклооксигеназу, ни на 12липооксигеназу (Y. Ozaki et al., 1992).

Комментарии закрыты.