Эффект анестетиков на вольтаж-зависимые ионные каналы

эффект анестетиков на вольтаж-зависимые ионные каналы (рецепторы). a. Минимальный эффект анестетиков на вольтаж-зависимые натриевые или калиевые каналы соответствуют наблюдению, что анестетики несущественно препятствуют образованию потенциала действия или аксональной проводимости. b. Вольтаж-зависимые кальциевые каналы позволяют сочетать электрическую активность со специфическими клеточными функциями. Открытие канала позволяет кальцию войти в клетку и активировать кальций-зависимую секрецию нейромедиаторов в синаптическую щель. Действие анестетиков на лигандо-воротнные каналы. Селективное действие анестетиков на эти каналы может влиять на возбуждающие и угнетающие нейромедиаторы в ЦНС. a. К глютамат-активируемым ионным каналам относятся NMDA-рецепторы (N-метил-D-аспартат), с которыми селективно связывается кетамин, но не другие анестетики.

Предполагается, что NMDA-рецептор может быть главной молекулярной мишенью для анестетического действия кетамина. b. ГАМК-активируемые ионные каналы опосредуют постсинаптический эффект, связываясь с ГАМК (наиболее важный угнетающий нейромедиатор в ЦНС), селективно пропуская ионы хлора внутрь клетки, тем самым гиперполяризуя нейроны. Барбитураты, бензодиазепины, этомидат, пропофол и летучие анестетики модулируют ГАМК-рецепторную функцию.

C. Действие анестетиков на химический вторичный медиатор. Разные вещества, называемые вторичными передатчиками (мессенджеры), как известно, модулируют функцию ионных каналов. Кальций. Маловероятно, что изменения цитоплазматической концентрации кальция, вызванные анестетиком, вносят значительный вклад в механизм анестезии. G-протеины.

Действие большинства рецепторов на поверхности клетки передается через внутриклеточные гуанинтрифосфат-связанные белки, которые при активизации могут стимулировать многочисленные эффекторные молекулы, включая ионнные каналы, аденилциклазу и фосфолипазу С. Не доказано, что G-протеины являются важными мишенями для анестетиков в ЦНС. Инозитолфосфаты. В настоящее время нет доказательств большого значения вторичных передатчиков – производных фосфатидилинозитоловой системы (фосфолипаза С, диацилглицерол) в механизме анестезии. Циклические нуклеотиды. Анестетики оказывают небольшое прямое действие на синтези метаболизм циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) и циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), которые являются важными вторичными передатчиками, способными изменять функции ионных каналов. Протеинкиназы и фосфатазы.

Комментарии закрыты.