АГЛС I поколения потенцируют антихолинергическое

АГЛС I поколения потенцируют антихолинергическое действие М-холиноблокаторов, синтетических противосудорожных препаратов, нейролептиков, трициклических антидепрессантов, ингибиторов МАО, средств для лечения паркинсонизма. АГЛС I поколения усиливают центральное депрессивное действие гипнотических средств (общих анестетиков), седативных и снотворных средств, транквилизаторов, нейролептиков, анальгетиков центрального действия, алкоголя. Пиперидины (терфенадин, фексофенадин); Пиперидин-имидазолы (астемизол, норастемизол*); Азатидины (лоратадин, дезлоратадин); Пиперазины (цетиризин). Эти препараты имеют ряд преимуществ: в т. ч. в терапевтических дозах они не оказывают антагонистического действия по отношению к таким медиаторам, как ацетилхолин, катехоламины, дофамин, и вследствие этого не вызывают многих побочных эффектов, свойственных препаратам I поколения. Бесспорными преимуществами АГЛС II поколения являются также: высокие специфичность и сродство к Н1-рецепторам; быстрое начало действия; достаточная продолжительность антигистаминного эффекта (до 24 час.); отсутствие блокады других типов рецепторов; непроходимость через гематоэнцефалический барьер в терапевтических дозах; отсутствие связи абсорбции препаратов с приемом пищи (кроме астемизола); отсутствие тахифилаксии.

АГЛС II поколения хорошо всасываются из ЖКТ, пик концентрации в крови достигается через 2 часа. Большинство АГЛС II поколения, за исключением фексофенадина и цетиризина, подвергаются печеночному метаболизму изоферментом CYP 3A4 системы цитохрома Р450 с образованием активных соединений. Выведение препаратов и их метаболитов осуществляется через печень и почки. При нарушении функции печени концентрации препаратов в крови повышаются. Период полувыведения АГЛС с возрастом увеличивается. Максимальный антигистаминный эффект наблюдается через несколько часов после достижения пика концентрации препарата в крови. 1. Сезонный аллергический ринит, конъюнктивит.

Комментарии закрыты.