В настоящее время принята классификация противоартрозных

В настоящее время принята классификация противоартрозных препаратов по их фармакологическому действию, включающая в себя 3 класса ЛС. К первому относятся симптоматические препараты немедленного действия, а именно анальгетические и НПВП, способные уменьшать боль, припухлость, скованность и улучшать функцию суставов. В противоположность им выделяют группу препаратов, модифицирующих структуру болезни, хотя до настоящего времени ни для одного препарата не подтверждено истинное хондропротективное действие у человека. Промежуточное положение занимают симптоматические препараты замедленного действия.

Так называемые простые анальгетики (например, парацетамол до 4 г/сут) рекомендуются как препараты первого ряда для уменьшения боли при остеоартрозе, особенно у больных с умеренными непостоянными болями без признаков воспаления. Механизм действия парацетамола до конца не ясен, хотя приводятся доказательства прямого действия на центральную нервную систему. Главное преимущество парацетамола заключается, по-видимому, в его низкой токсичности для верхних и нижних отделов желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), особенно по сравнению с НПВП, которые часто назначаются пожилым людям. Однако безопасность его при длительном применении полностью не определена, тем более что имеются данные о его гепато – и нефротоксичности.

НПВП — наиболее широко применяемые в клинической практике лекарственные средства. Вместе с тем фармакоэпидемиологические данные показывают не только их широкое использование, но часто и неправильное применение у больных, особенно в старших возрастных группах с сопутствующими заболеваниями и поэтому чаще имеющих различные побочные реакции. Существует несколько десятков НПВП, близких по химическим и фармакологическим свойствам. НПВП — слабые органические кислоты, хорошо адсорбируются в ЖКТ, практически полностью связываются с альбумином, продолжительность полувыведения их колеблется в широких пределах. Все НПВП условно подразделяются на коротко (до 6 ч.) и длительно живущие (больше 6 ч.). Название НПВП подразумевает противовоспалительный эффект, который связывается, в первую очередь, с подавлением активности циклооксигеназы (ЦОГ) — основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты на пути превращения ее в простагландины (ПГ), простациклин и тромбоксан. Открытие двух изоформ ЦОГ — ЦОГ-1 и ЦОГ-2, играющих разную роль в регуляции синтеза простагландинов, дало новое понимание механизма действия НПВП. ЦОГ-1 присутствует в большинстве тканей, регулирует физиологические эффекты ПГ и относится к конститутивным ферментам.

ЦОГ-2 в норме не обнаруживается в большинстве тканей, но экспрессируется преимущественно в местах тканевого повреждения. Было показано, что противовоспалительная активность НПВП, вероятно, связана с ингибицией ЦОГ-2. Однако большинство НПВП обладает ингибирующим действием и на ЦОГ-1, чем и объясняется, по-видимому, природа основных побочных эффектов этих препаратов. В последние годы создана новая группа НПВП, так называемые специфические ингибиторы ЦОГ-2, которые обладают всеми свойствами “стандартных” НПВП, но менее токсичны. Многочисленные исследования различных НПВП отметили их большую эффективность по сравнению с плацебо и лучшую переносимость. И поскольку четкого доказательства преимущества одного НПВП над другим нет, реально оцениваются различия в безопасности препаратов. Так, известно, что индометацин обладает большей токсичностью, а в многоцентровом исследовании было показано, что при длительном его применении потеря хряща оказалась в 2 раза большей по сравнению с плацебо.

Метки:

Комментарии закрыты.